前列腺特异性抗原（PSA）是一种分子量为30000-34000d的糖蛋白，结构与腺体激肽释放酶类似。PSA具有丝氨酸蛋白酶的活性。在血液中，PSA与α-1-抗胰蛋白酶、α-2-巨球蛋白等蛋白酶抑制剂及其他急性时相蛋白不可逆地结合后，其蛋白酶活性将受到抑制。除了这些复合物，血液中约有30%的PSA为游离形式，其也不具有蛋白酶活性。随着年龄增长，前列腺体积因腺体增生而增大，分泌的PSA 也相应增多。
总PSA联合直肠指检是作为50岁以上男性前列腺癌的辅助检查指标。PSA水平升高通常提示前列腺存在病理状况，如前列腺炎、前列腺良性增生或前列腺癌。有时前列腺激光切除术后也可检测出PSA。PSA的临床应用价值主要体现在前列腺癌的疗效监测以及接收激素治疗的疗效评估。若PSA水平在激素治疗或激光手术切除前列腺后发生急剧下降，则说明治疗有效。若前列腺存在炎症或创伤时（如尿潴留、直肠指检、膀胱镜检、结肠镜检、尿道活检、激光治疗后等）可能导致PSA不同程度和持续周期的增高。
T-PSA位于4-10 ng/mL诊断灰区时，F-PSA/T-PSA比值对判断前列腺癌的风险意义较大。F-PSA/T-PSA比值在前列腺癌患者中较其他良性病变或正常对照低。等摩尔T-PSA测定是获得可靠比值的先决条件。患者接受治疗时，特别是激素中断治疗，其F-PSA/T-PSA比值不能用于区分前列腺增生和前列腺癌。
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